 |
Classes d'agonistes
Quan dos fàrmacs activen diverses vies neuronals per mecanismes de receptors diferents i acaben fent una mateixa acció farmacològica, és el que s'anomena dualisme farmacològic. [Fig.5]
Això passa en el cas dels opioides: opioides diferents poden provocar analgèsia per mecanismes neuronals diferents, ja que poden utilitzar receptors diversos. Per exemple: la morfina activa els diversos tipus de receptor (m, k, d) per provocar analgèsia, es diu que és un agonista; però, pot passar, que un altre opioide activi també un receptor (el k), però en canvi es comporta com un antagonista competitiu del receptor m.
En aquest cas, quan el segon opioide actuï sol, produirà analgèsia, però si actúa en presència de morfina o d'un altre agonista m, interferirà a l'acció analgèsica d'aquest i el resultat final dependrà de l'afinitat que presenti per ambdós tipus de receptors. És un analgèsic que es comporta com agonista i antagonista.
Segons aquestes possibilitats, els fàrmacs opiacis es classifiquen en:
- Agonistes purs: són els que es comporten com agonistes preferentment sobre receptors mu, i tenen la màxima activitat intrínseca. Pertanyen a aquest grup: la morfina, l'heroïna, la petidina, la metadona i el fentanil.
- Agonistes - antagonistes mixtes: són els que poden actuar sobre més d'un receptor opioide, concretament mu i kappa, però sobre els kappa són agonistes, mentre que sobre els mu són agonistes parcials o antagonistes. El més representatiu és la pentazocina.
- Agonistes parcials: són els que actuen sobre els mu amb activitat intrínseca inferior als agonistes purs, per tant en presència d'un agonista pur poden comportar-se com a antagonistes. Hi ha autors que per evitar confusions els classifiquen en el grup anterior. Exemple: la buprenorfina.
- Antagonistes purs: tenen afinitat pels receptors opioides (per tots tres, preferentment els mu) però no tenen activitat intrínseca. El principal és la naloxona.
|